Bei aller Aufmerksamkeit für die Anti-Aging-Wirkung von Resveratrol bleibt ein zentrales Problem bestehen, nämlich seine schlechte Bioverfügbarkeit.
Es gibt verschiedene Ansätze zur Lösung dieses Problems, aber nicht alle sind am Menschen getestet worden. Dies ist ein weiterer Grund, warum Resveratrol-Nahrungsergänzungen in der heutigen Zeit von zweifelhaftem Wert sind.
Bioverfügbarkeit von Resveratrol
Die Bioverfügbarkeit von Resveratrol hängt von der verabreichten Dosis ab. Resveratrol wird durch biologische Enzymaktivität in Form von Sulfaten und Glucuroniden schnell aus dem Plasma ausgeschieden.
Das Ausmaß der Aktivität dieser Metaboliten ist nicht bekannt, obwohl man derzeit davon ausgeht, dass diese Substanzen in den meisten Fällen weniger aktiv sind als das Medikament selbst.
Resveratrol ist ein kleines, unpolares Molekül, das im Dünndarm ungehindert absorbiert wird, meist in Verbindung mit einem Adenosintriphosphat (ATP)-abhängigen Bindungskassetten-Protein-Transporter.
Resveratrol in Kombination mit Nahrungsmitteln verabreicht
Es gibt Hinweise darauf, dass die Einnahme von Resveratrol in Verbindung mit einem normalen Frühstück die Konzentration im Blut erhöht. Eine fettreiche Ernährung verringert jedoch die Aufnahme dieser Substanz. Die 8 leckersten Lebensmittel mit viel Resveratrol finden Sie hier.
Resveratrol in mikronisierter Form hat eine deutlich erhöhte Absorption. In einer Studie wurde ein vierfacher Anstieg der Plasmakonzentration festgestellt, was einer Verdoppelung der Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration entspricht.
Insgesamt deutet dies auf eine verlängerte Exposition und eine fast fünffache Erhöhung der Fläche unter der Kurve (AUC) hin, was einer größeren Bioverfügbarkeit entspricht, wenn die 5-g-Dosis in mikronisierter Form eingenommen wird.
Es wurde angenommen, dass die Verabreichung von Resveratrol in Kombination mit anderen pflanzlichen Polyphenolen oder anderen Verbindungen, die im Rotwein selbst enthalten sind, die Absorption erhöht.
Traubensaft erhöht zwar die Zeit bis zur Clearance, aber es hat sich nicht gezeigt, dass er die Absorption dieser Verbindung im Vergleich zu Rotwein oder anderen Säften verbessert.
Resveratrol hat in Kombination mit anderen Verbindungen, die dieselben Enzyme nutzen, den theoretischen Vorteil, dass es dem First-Pass-Stoffwechsel in der Leber nach der intestinalen Absorption entgeht, da die metabolisierenden Enzyme mit den anderen Polyphenolen gesättigt wären.
Piperin, der Wirkstoff des Pfeffers, erhöhte bei Ratten die Resveratrolkonzentration im Blut um das Tausendfache und verzögerte die Bildung eines seiner wichtigsten Metaboliten. Beim Menschen konnte dies jedoch nicht experimentell nachgewiesen werden, obwohl der Resveratrolspiegel im Blut nachweislich anstieg.
Die Verwendung von Prodrugs wurde bei Nagetieren, jedoch nicht beim Menschen versucht, wobei das Resveratrol-Prodrug taRES verwendet wurde, das bei vergleichbaren Konzentrationen eine höhere Bioverfügbarkeit als der Wirkstoff selbst aufwies.
Veränderte Formulierungen von Resveratrol
Die Nanotechnologie hat in Rattenversuchen vielversprechende Ergebnisse gebracht, wobei Resveratrol-Nanopartikel in verschiedenen Formulierungen verwendet wurden.
Diese Formulierungen haben eine erhöhte Stabilität und Bioverfügbarkeit von Resveratrol sowie eine Verringerung seines Stoffwechsels gezeigt, was mit einer erhöhten Verfügbarkeit im Gewebe einherging.
Insbesondere in der Leber, im Gehirn und in den Nieren wiesen die Resveratrol-Nanopartikel verbesserte Gewebekonzentrationen auf. Dies gilt auch für an Lipiden, Feststoffen oder Albumin gebundene Nanopartikel. Allerdings fehlt es noch an Beweisen für Studien am Menschen.
Sublinguale oder bukkale Kapseln haben im Vergleich zur oralen Verabreichung von Resveratrol auch eine höhere Absorptionsrate. Die Verkapselung ist daher ein gangbarer Weg, um Stabilität und eine höhere Bioverfügbarkeit zu erreichen.
Traubenschalenextrakt und Traubenkernöl können verkapselt werden, um eine stabile und spontane Nanoemulsion zu bilden, die auch als Verabreichungssystem verwendet wurde.
Intravenöse Bolusdosen erreichten nicht nur eine höhere Plasmakonzentration als die orale Verabreichung von Resveratrol, sondern führten auch zu akuten Veränderungen des renalen Blutflusses und anderer Stoffwechselparameter, was auf ihre vielversprechende Eignung für verschiedene klinische Bereiche hinweist.
Es wurde auch festgestellt, dass Resveratrol-Implantate, die den Wirkstoff über einen langen Zeitraum freisetzen, die Dauer der Exposition gegenüber dem Wirkstoff verlängern.
Hydrogele wurden ebenfalls als Vehikel für die Resveratrol-Absorption durch die Haut untersucht, wobei ihre Viskosität die Permeationsrate des Wirkstoffs bestimmt.
Resveratrol-Stents wurden untersucht und zeigen einen gewissen potenziellen Nutzen bei der Förderung der Heilung von verletzten Arterienwänden sowie bei der Verhinderung des Stentverschlusses nach Angioplastie und Stenting.
Im Gegensatz zu anderen medikamentenfreisetzenden Stents, wie Taxol oder Rapamycin, hemmt Resveratrol die Heilung nicht und bietet somit einen Vorteil bei der Verhinderung später Thrombosen aufgrund der Persistenz von nicht geheiltem Intimagewebe im Koronarkreislauf.
Insgesamt ist die Bioverfügbarkeit von Resveratrol im Blut nicht durch seine Plasmakonzentration begrenzt. Die Menge des Resveratrols, die an die verschiedenen Gewebe abgegeben wird, ist ebenfalls wichtig für die Messung seiner Absorption und Gewebeexposition.